(一)总论
1.药物的化学结构与药效的关系:(1)药物理化性质;(2)药物的电子
云密度分布与立体结构;(3)键合特性。
2.药物化学结构与体内生物转化的关系:(1)药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化);(2)药物的结合反应(第Ⅱ相生物结合);(3)药物和生物转化和药学研究。
3.药物化学结构修饰:(1)作用;(2)常用方法。
(二)化学治疗药物
1.抗生素药物:(1)β-内酰胺类:青霉素钠(钾)、氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠和头孢噻肟钠等的化学名、化学结构、理化性质和用途;哌拉西林、替莫西林、头孢噻吩钠、头孢美唑、头孢克肟、头孢曲松、克拉维酸钾、舒巴坦钠、亚胺培南和氨曲南等的结构特点和用途;(2)大环内酯类:红霉素的结构特点、理化性质和用途;琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素和麦迪霉素等的结构特点和用途;(3)氨基糖苷类,如硫酸卡那霉素、阿米卡星和硫酸庆大霉素等的结构特点、作用特点和用途;(4)四环素类:盐酸四环素、盐酸多西环素和盐酸美他环素等的结构特点、作用特点和用途。
2.合成抗菌药物:(1)喹诺酮类:诺氟沙星、盐酸环丙沙星及左氧沙星、盐酸洛美沙星、依诺沙星、盐酸芦氟沙星和加替沙星等的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途;(2)磺胺类及抗菌增效剂:碘胺甲噁唑和甲氧苄啶等的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。
3.抗结核药物:(1)抗生素抗结核药物:硫酸链毒素、利福平和利福喷汀等的结构特点和用途;(2)抗结核药物:异烟肼、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠和吡嗪酰胺等的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
4.抗真菌药物:(1)唑类抗真菌药物:硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑、克霉唑和伊曲康唑等的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途;(2)其他抗真菌药物:特比萘芬和氟胞嘧啶等的结构特点和用途
5.抗病毒药物:(1)核苷类抗病毒药物:齐多夫定、阿昔洛韦、司他夫定和拉米夫定等的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途;(2)非核苷类抗病毒药物:奈韦拉平的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途;(3)蛋白酶抑制剂:茚地那韦的化学结构和用途;(4)其他抗病毒药物:利巴韦林、盐酸金刚烷胺和奥司他韦等的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
6.其他抗感染药物:(1)氯霉素、盐酸小檗碱和甲硝唑等的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途;(2)磷霉素、盐酸克林霉素、呋喃妥因、和替硝唑等的化学结构和用途。
7.抗寄生虫药物:(1)驱肠虫药物:盐酸左旋咪唑的化学名、化学结构、理化性质和用途;阿苯达唑和甲苯咪唑等的结构特点和用途;(2)抗血吸虫病和抗丝虫病药物:吡喹酮和枸橼酸乙胺嗪等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(3)抗疟药物:本芴醇、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹和乙胺嘧啶等的化学名、化学结构、理化性质和用途;二盐酸奎宁、青蒿素和蒿甲醚等的结构特点和用途
8.抗肿瘤药物:(1)烷化剂:环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂、异环磷酰胺、美法仑、塞替派、卡铂和奥沙利铂等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)抗代谢药物:氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤、氟铁龙、卡莫氟、环胞苷和吉西他滨等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(3)抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物:盐酸多柔比星、米托蒽醌、依托泊苷、替尼泊苷、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇和多西他赛等的结构特点和用途;(4)其他抗肿瘤药物:来曲唑、枸橼酸他莫昔芬、甲磺酸伊马替尼和吉非替尼等的结构特点和用途。
(三)中枢神经系统药物
1.镇静催眠药物及抗焦虑药物:(1)苯二氮?类:地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮和三唑仑等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)其他类:唑吡坦、佐匹克隆和丁螺环酮等的化学结构和用途。
2.抗癫痫及抗惊厥药物:(1)巴比妥类及其类似物:苯巴比妥、苯妥英钠、异戊巴比妥和硫喷妥钠等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)其他类药物:卡马西平、丙戊酸钠、加巴喷西、拉莫三嗪和奥卡西平等的化学名、化学结构、理化性质和用途。
3.抗精神失常药物:(1)抗精神病药物:盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇和舒必利等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)抗抑郁药物:盐酸阿米替林、盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、文拉法辛、舍曲林和吗氯贝胺等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(3)抗狂躁症药物:碳酸锂的特点和用途
4.改善脑功能的药物:吡拉西坦、盐酸多奈哌齐、茴拉西坦、利斯的明、石杉碱甲和氢溴酸加兰他敏等的化学名、化学结构、理化性质和用途。
5.镇痛药物:(1)作用阿片受体类药物:盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺和右丙氧芬等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)其他类药物:盐酸布桂嗪、苯噻啶和盐酸曲马多等的化学结构和用途。
(四)传出神经药物
1.影响胆碱能神经系统的药物:(1)胆碱受体激动药物:硝酸毛果芸香碱和氯贝胆碱等的化学结构、理化性质、体内代谢和用途;(2)胆碱酯酶抑制药物:溴新斯的明的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途;(3)M胆碱受体拮抗药物:硫酸阿托品、溴丙胺太林、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱和氢溴酸后马托品等的化学结构、理化性质、体内代谢和用途;(4)N胆碱受体拮抗药物:氯化琥珀胆碱、苯磺酸阿曲库铵和泮库溴铵等的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
2.影响肾上腺素能神经系统药物:(1)拟肾上腺素药物:重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸麻黄碱、肾上腺素、重酒石酸间羟胺、盐酸克仑特罗、盐酸氯丙那林和盐酸伪麻黄碱等的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途;(2)肾上腺素受体拮抗药物:盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔、盐酸特拉唑嗪、索他洛尔、阿替洛尔和酒石酸美托洛尔等的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。
(五)心血管系统药物
1.抗心律失常药:(1)钠通道阻滞剂:盐酸美西律、盐酸普罗帕酮、奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺和盐酸利多卡因等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)钾通道阻滞剂:盐酸胺碘酮的化学名、化学结构、理化性质和用途。
2.抗心力衰竭药物:(1)强心苷类:地高辛和去乙酰毛花苷等的化学结构特点和用途;(2)磷酸二酯酶抑制剂:米力农和氨力农等的化学名、化学结构、理化性质和用途。
3.抗高血压药物:(1)作用于中枢的抗高血压药物:盐酸可乐定和甲基多巴等的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途;(2)作用于交感神经系统的抗高血压药:利舍平的化学结构和用途;(3)影响肾素血管紧张素系统的药物:卡托普利、马来酸依那普利、氯沙坦、福辛普利、赖诺普利、缬沙坦和厄贝沙坦等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(4)钙通道阻滞剂:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫?和桂利嗪等的化学名、化学结要构、理化性质和用途。
4.血脂调节药及抗动脉粥样硬化药物:(1)羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:洛伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀等的化学结构、理化性质和用途;(2)苯氧乙酸类:氯贝丁酯、非诺贝特和吉非贝齐等的化学名、化学结构、理化性质和用途。
5.抗心绞痛药物:(1)硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯和戊四硝酯等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)其他类药物:双嘧达莫的化学结构和用途。
6.利尿药物:(1)碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺的化学结构和用途;(2)Na+-K+-2CL-同向转运抑制剂:呋塞米和依他尼酸等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(3)Na+-CL-同向转运抑制剂:氢氯噻嗪和氯噻酮等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(4)肾内皮细胞钠通道阻滞剂:氨苯蝶啶和阿米洛利等的化学结构我和用途;(5)盐皮质激素受体拮抗:螺内酯的化学结构、理化性质和用途。
(六)呼吸系统药物
1.平喘药物:(1)β-肾上腺素受体激动药物:硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、盐酸班布特罗和丙卡特罗等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)M胆碱受体拮抗药物:异丙托溴铵的化学名、化学结构、理化性质和用途;(3)影响白三烯的药物:孟鲁司特、扎鲁司特和齐留通等的化学结构、理化性质和用途;(4)肾上腺皮质激素类药物:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(5)磷酸二酯酶抑制剂:茶碱、氨茶碱和二羟丙茶碱等的化学名、化学结构、理化性质和用途。
2.镇咳祛痰药物:(1)镇咳药物:磷酸可待因、磷酸苯丙哌林和右美沙芬等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)祛痰药物:盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸和羧甲司坦等的化学名、化学结构、理化性质和用途。
(七)消化系统药物
1.抗溃疡药物:(1)组胺H2受体拮抗药物:盐酸雷尼替丁、西咪替丁和法莫替丁等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)质子泵抑制剂:奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(3)其他类药物:硫糖铝、枸橼酸铋钾和哌仑西平等的化学结构和用途。
2.胃动力药物和止吐药物:(1)胃动力药物:西沙比利、多潘立酮、莫沙必利和甲氧氯普胺等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)止吐药物:盐酸昂丹司琼、盐酸格拉司琼和托烷司琼等的化学名、化学结构、理化性质和用途。
(八)影响免疫系统药物
1.非甾体抗炎药物:(1)解热镇痛药物:阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯和安乃近等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)非甾体抗炎药物:吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬、酮洛芬、美洛昔康和塞来昔布等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(3)抗痛风药物:别嘌醇、丙磺舒和秋水仙碱等的化学结构和用途。
2.抗变态反应药物:(1)组胺H1受体拮抗药物:盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利唪、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定、阿司咪唑和咪唑斯汀等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)过敏反应介质阻滞剂:色甘酸钠、曲尼司特和普鲁司特等的化学结构和用途。
(九)内分泌系统药物
1.肾上腺皮质激素类药物:糖皮质激素类药物:醋酸氢化可的松和醋酸地塞米松等的化学名、化学结构、理化性质和用途。
2.性激素和避孕药物:(1)雄性激素类药物:甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、达那唑和非那雄胺等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(2)雌激素类药物:雌二醇、炔雌醇、已烯雌酚、氯米芬和雷洛昔芬等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(3)孕激素类药物:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮和米非司酮等的化学名、化学结构、理化性质和用途。
3.胰岛素及口服降血糖药物:(1)胰岛素的结构特点、理化性质和用途;(2)胰岛素分泌促进剂:甲苯磺丁脲、格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和瑞格列奈等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(3)胰岛素增敏剂:盐酸二甲双胍和马来酸罗格列酮等的化学名、化学结构、理化性质和用途;(4)α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇等的化学结构和用途。
(十)维生素类药物
1.脂溶性维生素,如维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E、阿法骨化醇、维生素D2和维生素K3等的化学名、化学结构、理化性质和用途。
2.水溶性维生素,如维生素B1、维生素B2、维生素B6和维生素C等的化学名、化学结构、理化性质和用途。
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